El potencial modificador de la enfermedad de licofelone es el tema estrella del simposio de EULAR

11 Jun, 2004, 11:40 BST de Merckle GmbH

BERLIN (ALEMANIA), June 11 /PRNewswire/ --

El potencial modificador de la enfermedad gracias a licofelone (Merckle GmbH), un inhibidor de la lipoxigenasa y ciclogenasa (LOX/COX) desarrollado para el tratamiento de la osteoartritis (OA), fue uno de los elementos más destacados durante el simposio anual del congreso acreditado EACCME de la Liga Europea Contra el Reumatismo (EULAR), celebrado en Berlín (Alemania). Pese a que el alivio de los síntomas fue eficaz y bien tolerado, sigue siendo un objetivo principal en el campo del tratamiento de la OA, la investigación de los fármacos modificadores de la enfermedad OA (DMOAD) es uno de los puntos más importantes.

Las citoquinas, conocidas por estar implicadas en la implicación de la inflamación de la OA, han demostrado meditar la progresión del daño estructural de las articulaciones a través del daño de los cartílagos, desempeñando un importante papel en la formación de la osteoporosis y en la remodelación de los huesos subcondrales. Hay un número de simuladores potenciales de la síntesis de la citoquina en la OA, incluyendo el leukotrieno B4, un producto para la catálisis del metabolismo LOX del ácido arachidónico. Licofelone ha demostrado reducir laproducción del leukotrieno B4 y de la citoquina, interleukina-1BETA (IL-1BETA), en los tejidos ex vivo human OA. Además, las evidencias indican que este agente reduce de forma importante la progresión del daño en los cartílagos y la ampliación de la modificación del modelo animal OA, acompañado por los niveles reducidos del daño de las proteasas y de IL-1BETA. Todos estos descubrimientos indican el potencial de la licofelona para modificar la progresión de OA, y los ensayos clínicos para confirmar estos beneficios en los humanos se están llevando a cabo.

La eficacia y seguridad de la terapia basada en licofelone en pacientes con OA se ha demostrado a través de los ensayos clínicos, y los nuevos datos se han presentado en el congreso EULAR. La proporción de pacientes OA que respondieron a la terapia, según los criterios aceptados OARSI y OMERACT-OARSI, fue similar en los grupos que recibieron licofelone o el inhibidor selectivo COX-2, celecoxib. Además, existen evidencias clínicas de que, al contrario que los inhibidores primarios LOX/COX, licofelone cuenta con una tolerabilidad hepática excelente, similar a la de celecoxib. En otros ensayos se ha demostrado que licofelone es igual de eficaz que NSAID, naproxen, pese a contar con un perfil de tolerabilidad GI superior. Además, los últimos descubrimientos han sacado a la luz que la terapia licofelone está asociada a unos pocos casos del microsangrado del tracto GI en comparación con la terapia naproxen.

Estos últimos datos clínicos, junto con los descubrimientos preclínicos de licofelone, se presentaron a través de seis posters y del simposio acreditado EACCME en el congreso EULAR 2004. El simposio, celebrado el 11 de junio, fue presidido por el director general de EULAR, el profesor Josef Smolen, y en él se incluyeron las presentaciones de las prominentes figuras en reumatología, como el doctor Kay Brune, el doctor Jean-Pierre Pelletier y el doctor Jean-Yves Reginster. En el simposio se enfatizó la necesidad de desarrollar DMOAD, y licofelone ya ha demostrado su evidencia en cuanto a su actividad modificadora de la enfermedad, mientras que los implicados en el tratamiento OA esperan poder recibir instrucciones sobre la eficacia del agente como DMOAD.

Durante el simposio se habló de si el agente debería ser clasificado como DMOAD, siendo mucho más importante que el placebo en el tratamiento del estrechamiento de los espacios de las articulaciones (evaluado a través de Rayos-X) y mejorando el dolor de las articulaciones y de sus funciones, debiendo ser evaluado en una tasa de respuestas basada en las tres conclusiones. Recientemente se han utilizado las resonancias magnéticas (MRI) para detectar los fallos en las articulaciones en OA como fase principal, todo ello en comparación con los Rayos-X convencionales, a pesar de existir una correlación entre los cambios MRI a corto plazo y los beneficios clínicos a largo plazo, que todavía deben ser confirmados. Además, los marcadores bioquímicos del daño estructural OA se están considerando para utilizarse como indicadores posibles de la progresión de la enfermedad.

Notas de los editores

Acerca de licofelone

Licofelone (ML-3000) fue descubierto por Merckle GmbH (Alemania) y desarrollado de forma conjunta en Europa por EuroAlliance (Merckle GmbH, Alfa Wassermann S.p.A. y Lacer S.A.). Licofelone es la primera empresa de su clase que cuenta con una nueva clase de compuestos analgésicos y anti-inflamatorios. Como confirmación sobre su casi perfecto encaje para los ácidos arachidónicos, licofelone inhibe de forma competitiva 5-LOX, COX-1 y COX-2 en la misma gama de concentración. En la actualidad está disponible para tratamientos OA, con el nombre de NSAID y como inhibidores selectivos COX-2, que ofrecen alivios sintomáticos a través de la inhibición del camino COX, previniendo la producción de prostaglandinas proinflamatorias. Aún así, el aumento de la inhibición COX aumenta de forma alternativa el metabolismo del ácido arachidónico a través del camino LOX, aumentando los niveles de proinflamación de los leukotrienos y mejorando los efectos secundarios alérgicos y los GI no deseados. Licofelone, un inhibidor LOX/COX, proporciona un tratamiento eficaz OA con una toxicidad reducida GI. Los ensayos clínicos se están llevando a cabo, y la aplicación como registros europeos para licofelone se tiene planeada para su puesta en funcionamiento a finales de 2004.

Acerca de Merckle GmbH

Merckle GmbH (Ulm, Alemania), cuenta con más de 120 años de experiencia en la investigación, desarrollo, fabricación y comercialización de innovadores fármacos, siendo además parte del grupo de compañías de Merckle/Ratiopharm. Ratiopharm es uno de los principales productores de fármacos genéricos de Europa. Merckle GmbH se compromete a desarrollar terapias innovadoras para el tratamiento de las enfermedades/osteoporosis reumáticas y de la enfermedad crónica inflamatoria del intestino grueso. Merckle GmbH es socio de EuroAlliance, una alianza de desarrollo Europea formada en 1989, junto con Lácer S.A. (Barcelona, España) y Alfa Wassermann S.p.A. (Bolonia, Italia). Sumitomo Pharmaceuticals Co. Ltd (Tokio, Japón) acaba de conseguir un acuerdo de licencia con Merckle GmbH en el desarrollo y comercialización de licofelone en Japón.

Página web: www.licofeloneresearch.com

FUENTE Merckle GmbH