ESTEVE annonce la publication de données complètes de phase I pour une nouvelle entité chimique (NEC) novatrice administrée par voie orale et première de sa catégorie, l'E-52862, un antagoniste du récepteur sigma-1 (S1RA) actuellement en développement pour le traitement de la douleur

04 Septembre, 2012, 08:00 BST de ESTEVE

BARCELONE, September 4, 2012 /PRNewswire/ --

  • Développée par ESTEVE, l'E-52862 est une NEC puissante et hautement sélective dotée d'un mode d'action (MA ; antagonisme du récepteur sigma 1 (S1R)) novateur et en cours d'évaluation pour le traitement de la douleur
  • Les données clés de trois études de phase I impliquant 175 hommes et femmes sont présentées
  • Ces études démontrent un profil d'innocuité, de tolérabilité, pharmacocinétique et pharmacodynamique favorable pour l'E-52862
  • Des études cliniques de phase II évaluant l'E-52862 sont en cours

ESTEVE annonce la récente publication des données d'un programme d'essais cliniques de phase I sur l'E-52862, un nouveau S1RA hautement puissant et sélectif administré une fois par jour et développé par l'équipe de R&D d'ESTEVE, dans le British Journal of Clinical Pharmacology[1].

     (Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20120904/554843 )

Le Dr. Mariano Sust, auteur correspondant, a indiqué : « L'E-52862 représente une NEC avec un mode d'action innovant sans précédent pour le traitement de la douleur de différentes étiologies. Ces résultats sont très encourageants et nous attendons avec impatience les découvertes à venir du programme d'essais cliniques sur l'E-52862 le moment venu. »

Afin de valider entièrement l'innocuité et la tolérabilité de l'E-52862, ESTEVE a déployé un programme de phase I rigoureux. Cette publication présente les résultats de trois études de phase I impliquant 175 sujets humains. L'E-52862 a démontré un profil d'innocuité et de tolérabilité favorable à travers une vaste gamme d'évaluations comprenant l'enregistrement des effets indésirables après un questionnaire et des déclarations spontanées, des examens physiques, des mesures des signes vitaux, des tests d'innocuité en laboratoire (hématologie, coagulation sanguine, biochimie, analyse d'urine), de multiples tests psychométriques, des évaluations cognitives informatisées (y compris l'évaluation de la fonction exécutive, de la mémoire de travail et de l'apprentissage, des temps de réaction et des fonctions psychomotrices) et une surveillance cardiaque approfondie (télémétrie, ECG triplets de 12 dérivations, Holter ECG pendant 24 heures). Des évaluations pharmacocinétiques ont été effectuées dans chaque étude et les résultats démontrent un profil pharmacocinétique et pharmacodynamique favorable, soutenant une administration de l'E-52862 une fois par jour par voie orale.

Le programme de phase I sur l'E-52862 est maintenant terminé et a inclus plus de 300 sujets humains (plus de 250 d'entre eux ont reçu l'E-52862). Les résultats du programme global démontrent des profils d'innocuité, de tolérabilité, pharmacodynamique et pharmacocinétique favorables pour toutes les doses d'E-52862 testées.

Aujourd'hui, le programme clinique de l'E-52862 d'ESTEVE se concentre sur la gestion de la douleur - plus particulièrement sur la douleur neuropathique et la potentialisation de l'analgésie opioïde. Le programme d'essais cliniques de Phase II pour l'E-52862 a commencé au début de l'année 2012. Le Dr. Roser Vives, responsable principal du projet clinique pour l'E-52862, a déclaré : « En raison du MA et des données disponibles à ce jour, nous évaluons l'E-52862 dans quatre types différents de douleurs neuropathiques et pour le traitement de la douleur chez les patients recevant des opioïdes (pour l'amélioration des effets analgésiques et une meilleure tolérabilité). L'E-52862 pourrait avoir des applications potentielles pour d'autres indications neurologiques et psychiatriques. »

L'E-52862, dont le MA est à la fois innovant et complémentaire de celui des autres médicaments contre la douleur, pourrait offrir une addition très nécessaire aux futurs choix de gestion de la douleur avec peut-être la possibilité d'être utilisée en tant que monothérapie, ainsi qu'en combinaison avec d'autres composés de soulagement de la douleur, selon le type de patient et l'indication clinique.

À propos d'ESTEVE

ESTEVE est un groupe chimique pharmaceutique de premier plan basé à Barcelone (Espagne) et possédant une présence internationale significative. Depuis sa création en 1929, ESTEVE s'engage activement vis-à-vis de l'excellence dans le domaine des soins de santé, consacrant ses efforts à la recherche et au développement de nouveaux médicaments innovants répondant aux besoins médicaux insatisfaits et se focalisant sur des recherches crédibles, basées sur des preuves et les hautes technologies. ESTEVE adopte une forte approche partenariale de la découverte, du développement et de la commercialisation de médicaments. La société travaille à la fois indépendamment et de manière collaborative pour apporter de nouveaux traitements différenciés, les meilleurs de leur catégorie, aux patients qui en ont besoin. ESTEVE compte actuellement une équipe d'environ 2 800 professionnels et possède des filiales et des installations de production dans plusieurs pays européens, aux États-Unis, en Chine et au Mexique.

À propos de l'E-52862 et de la R&D en matière de traitement de la douleur ESTEVE

L'équipe de R&D interne dédiée d'ESTEVE se concentre sur le développement de nouveaux médicaments contre la douleur, un domaine où demeure un important besoin médical insatisfait. Les progrès considérables en termes de connaissances de la biologie et de la pharmacologie du S1R (une protéine unique) au cours des quelques dernières années ont permis de revitaliser la recherche concernant les avantages potentiels des ligands du S1R dans une variété de conditions neurologiques et psychiatriques.

Les nouvelles données ont répondu à des questions clés sur la modulation, le MA et la pathophysiologie du S1R. La souris knock-out du S1R propre à ESTEVE a démontré le rôle direct du S1R dans les phénomènes de sensibilisation associés aux comportements et mécanismes de la douleur neuropathique. L'E-52862 induit une activité analgésique robuste proportionnelle à la dose administrée dans plusieurs modèles précliniques de douleur neuropathique et augmente l'analgésie opioïde. L'E-52862 pourrait avoir des applications potentielles pour d'autres indications neurologiques et psychiatriques. Outre les informations présentées dans le présent communiqué de presse, un ensemble de sécurité règlementaire préclinique étendu est disponible pour l'E-52862 (comprenant des études de la toxicité à doses répétées sur 13 semaines chez différentes espèces animales). L'E-52862 dispose aussi d'une protection robuste en termes de propriété intellectuelle.

Le portefeuille d'ESTEVE dans le domaine de la douleur inclut une nouvelle entité cocristalline dérivée d'une plateforme technologique (l'E-58425) développée par l'équipe interne de R&D d'ESTEVE. L'E-58425 a achevé la Phase I, tandis que la Phase II est en cours. L'E-58425 est en cours de développement pour le traitement des douleurs chroniques et aigues modérées à sévères.

Référence

[1]Abadias, M. et al.  Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of Single and Multiple Doses of a Novel Sigma-1 Receptor Antagonist in Three Randomized Phase I Studies. (Profil d'innocuité, de tolérabilité et pharmacocinétique de doses uniques et multiples d'un nouvel antagoniste du récepteur sigma-1 dans trois études de phase I randomisées) Br J Clin Pharmacol 2012 [publication électronique avant impression]. DOI : 10.1111/j.1365-2125.2012.04333.x

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