LA CAPRAVIRINE D'AGOURON S'AVÈRE EFFICACE CONTRE LE VIH DANS DES ESSAIS CLINIQUES

31 Janvier, 2000, 15:20 GMT de Agouron Pharmaceuticals


 SAN FRANCISCO, 30 janvier /PR Newswire/ ?? Agouron Pharmaceuticals, Inc. a annoncé aujourd'hui que le médicament expérimental capravirine (anciennement connu sous le générique AG1549) a présenté une action antirétrovirale et a été bien toléré dans le cadre d'une monothérapie de courte durée chez des séropositifs. Dans un second essai visant à examiner les données pharmacocinétiques, la capravirine a donné lieu à des concentrations antirétrovirales plasmatiques ciblées lorsqu'elle était administrée en association avec des antiprotéases. La capravirine, qui a présenté un profil de résistance au VIH unique dans les études pré?cliniques, fait partie de la catégorie d'agents appelée inhibiteurs nucléosidiques de la reverse transcriptase (NNRTI). Dans les études pré?cliniques, la capravirine a démontré un effet antiviral puissant contre le VIH de type sauvage, et contre les souches du VIH à mutation de la reverse transcriptase, dont le K103N, qui oppose une vaste résistance virale à d'autres inhibiteurs de la reverse transcriptase sur le marché. Les chercheurs présenteront les résultats des deux essais cliniques cette semaine à l'occasion de la 7e Conférence sur les rétrovirus et les infections opportunistes de San Francisco, en Californie.


 


 Les résultats des essais sur la capravirine en monothérapie seront présentés par le Dr Jose Hernandez, d'Immunity Care and Research, LLC. de Plantation, en Floride. La capravirine a été administrée par voie orale pendant 10 jours à des séropositifs naifs (jamais traités par médicament antirétroviral) à doses de 700, 1 400 ou 2 100 mg deux fois par jour (BID) ou doses de 700 ou 1 400 mg trois fois par jour (TID). Un groupe de contrôle a été traité au moyen de doses normales de l'antiprotéase nelfinavir (NFV), d'AZT et de 3TC. Six patients ont participé à chaque groupe, et les niveaux plasmatiques quotidiens d'ARN du VIH ont été mesurés au moyen d'AMPLICOR(MC). Pendant l'étude, tous les groupes d'étude ont affiché des baisses comparables de l'ARN du VIH. La baisse moyenne se situait entre 1,1 log10 pour le groupe traité avec les doses de 700 mg TID à 1,69 log10 pour le groupe traité avec les doses de 2 100 mg BID. Une baisse moyenne de 1,65 log10 a été observée dans le groupe de contrôle traité avec le NFV, l'AZT et le 3TC. Les groupes ayant reçu la capravirine en monothérapie BID et TID affichaient des baisses comparables des niveaux plasmatiques d'ARN du VIH et ont bien toléré le traitement. Les effets secondaires les plus fréquents étaient la nausée, les vomissements et les maux de tête.


 


 Le Dr Mark Jacobs du St. Francis Memorial Hospital à San Francisco, en Californie, commentera les résultats d'une deuxième étude portant sur l'interaction pharmacocinétique de la capravirine avec deux antiprotéases du VIH, nelfinavir ou indinavir. Quarante patients subissant un traitement anti?VIH stable avec des doses normales de nelfinavir (29) ou d'indinavir (11) et d'AZT ou de d4T ont reçu de la capravirine pendant 28 jours à des doses allant de 175 à 1 800 mg BID (indinavir à 175 mg BID seulement). La capravirine en association avec ces antiprotéases a été bien tolérée et a donné lieu aux concentrations antivirales ciblées dans le sang, qui montraient une activité antirétrovirale dans les études cliniques.


 


 Le Dr Hernandez a déclaré : " Il s'agit des premières données cliniques présentées sur la capravirine, qui présente un profil de résistance au VIH unique en phase pré?clinique. La diminution de la charge virale et l'atteinte de concentrations antivirales ciblées ouvrent la voie à d'autres progrès cliniques. 


 


 Les essais cliniques d'enregistrement pour la capravirine sont en cours. Agouron détient les droits exclusifs du développement et de la commercialisation de la capravirine en Amérique du Nord, en Europe et dans bon nombre d'autres pays. Shionogi & Co., Ltd. Conserve les droits de commercialisation au Japon, en Corée du Sud et à Taiwan.


 


 Agouron Pharmaceuticals, Inc., filiale en propriété exclusive de Warner? Lambert Company (WLA à la Bourse de New York), est une société pharmaceutique intégrée vouée à la découverte, au développement, à la fabrication et à la commercialisation de médicaments innovants conçus pour inactiver les protéines responsables du cancer, du SIDA et d'autres maladies graves. Agouron compte plus de 1 200 employés, dont environ 800 sont affectés à la recherche?développement.


 

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SOURCE Agouron Pharmaceuticals