FDA dos EUA aprova Inluriyo (imlunestrant) para adultos com câncer de mama avançado ou metastático ER+, HER2- e com mutação ESR1

• Estima-se que 50% dos pacientes com câncer de mama metastático ER+, HER2– desenvolvam uma mutação ESR1 durante ou após o uso de um inibidor de aromatase¹.
• No estudo de Fase 3 EMBER-3, a monoterapia com imlunestrant reduziu o risco de progressão ou morte em 38% em comparação com a terapia endócrina entre pacientes com câncer de mama metastático com mutação ESR1².
• A molécula está em avaliação no Brasil pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa).

SÃO PAULO, 30 de setembro de 2025 /PRNewswire/ -- A Eli Lilly and Company anunciou que a Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos aprovou o Inluriyo (imlunestrant, comprimidos de 200 mg)³, um antagonista oral do receptor de estrogênio, para o tratamento de adultos com câncer de mama avançado ou metastático com receptor de estrogênio positivo (ER+), receptor 2 do fator de crescimento epidérmico humano negativo (HER2–) e mutação ESR1, cuja doença progrediu após pelo menos uma linha de terapia endócrina (TE).

No estudo de Fase 3 EMBER-3, o Inluriyo reduziu o risco de progressão ou morte em 38% em comparação com a TE. Entre os pacientes com câncer de mama metastático com mutação ESR1, o Inluriyo melhorou significativamente a sobrevida livre de progressão (SLP) em comparação com fulvestranto ou exemestano, com uma SLP mediana de 5,5 meses versus 3,8 meses (HR=0,62 [IC 95%: 0,46–0,82]); valor de p=0,0008.

O Inluriyo é um tratamento para câncer de mama metastático ER+, HER2– com mutação ESR1. Alguns cânceres de mama desenvolvem mutações ESR1 que podem tornar os receptores de estrogênio hiperativos e impulsionar o crescimento do câncer. O Inluriyo se liga, bloqueia e facilita a degradação desses receptores, ajudando a retardar a progressão da doença. Sua dosagem diária única oferece aos pacientes uma opção de tratamento oral.

"Essa terapia reflete nosso compromisso em desenvolver tratamentos que melhorem os resultados para pessoas com câncer de mama e representa um passo importante no avanço de abordagens inovadoras de tratamento totalmente orais", disse Jacob Van Naarden, vice-presidente executivo e presidente da Lilly Oncology. "Somos profundamente gratos aos pacientes, investigadores, membros da equipe da Lilly e equipes de pesquisa clínica que tornaram esse avanço possível. Essa terapia tem o potencial de tornar a jornada de tratamento mais manejável para quem vive com câncer de mama."

A aprovação da FDA baseia-se nos resultados do estudo EMBER-3 na população de pacientes com câncer de mama metastático com mutação ESR1 (n=256). Os pacientes receberam Inluriyo ou terapia endócrina como tratamento de primeira linha para câncer de mama metastático após recorrência com inibidor de aromatase adjuvante (IA), com ou sem inibidor de CDK4/6 prévio (21%), ou como tratamento de segunda linha após progressão com IA, com ou sem inibidor de CDK4/6 prévio (79%).

"Isso representa um avanço importante para pacientes com câncer de mama metastático com mutação ESR1, uma mutação encontrada em quase metade dos pacientes que utilizaram terapias hormonais, frequentemente contribuindo para a resistência ao tratamento", disse a Dra. Komal Jhaveri, FACP, FASCO, chefe da seção de Pesquisa em Terapia Endócrina e diretora clínica de Desenvolvimento Precoce de Medicamentos no Memorial Sloan Kettering Cancer Center, e investigadora principal do EMBER-3. "Com sua eficácia comprovada, perfil de tolerabilidade e administração oral, essa terapia oferece uma alternativa significativa de tratamento para essa população de pacientes."

No EMBER-3, a maioria dos eventos adversos (EAs) com Inluriyo foi de baixa gravidade (Grau 1-2) e as reações adversas mais comuns (≥10%), incluindo alterações laboratoriais, foram: diminuição da hemoglobina, dor musculoesquelética, diminuição do cálcio, diminuição dos neutrófilos, aumento de AST, fadiga, diarreia, aumento de ALT, aumento de triglicerídeos, náusea, diminuição de plaquetas, constipação, aumento de colesterol e dor abdominal. No estudo, 4,6% dos pacientes descontinuaram permanentemente o tratamento devido aos EAs. Reduções de dose e interrupções de dose ocorreram em 2,4% e 10% dos pacientes, respectivamente.

"A aprovação do Inluriyo amplia o cenário de tratamento do câncer de mama metastático para pacientes que testam positivo para a mutação ESR1", disse Jean Sachs, CEO da Living Beyond Breast Cancer. "Pacientes elegíveis agora terão acesso a uma opção de tratamento adicional, oferecendo-lhes potencial de flexibilidade em suas rotinas diárias e no gerenciamento da doença e — acima de tudo — renovada esperança para o futuro."

O Inluriyo também está sendo estudado no ensaio EMBER-4 de Fase 3 em andamento no cenário adjuvante para pessoas com câncer de mama precoce (EBC) ER+, HER2– com risco aumentado de recorrência, que está recrutando aproximadamente 8.000 pacientes em todo o mundo.

Sobre EMBER-3
EMBER-3 é um estudo de Fase 3, randomizado e aberto, de Inluriyo, terapia endócrina à escolha do investigador, e Inluriyo em combinação com abemaciclib em pacientes com câncer de mama localmente avançado ou metastático ER+, HER2– cuja doença recorreu ou progrediu durante ou após terapia com inibidor de aromatase (IA), com ou sem inibidor de CDK 4/6.

O estudo incluiu 874 pacientes adultos, dos quais 32% foram recrutados a partir do cenário adjuvante para tratamento de primeira linha de câncer de mama metastático (CMM) e 64% como tratamento de segunda linha após progressão na terapia inicial para CMM.

Os participantes do estudo foram randomizados entre Inluriyo, escolha do investigador entre fulvestranto ou exemestano, ou Inluriyo mais abemaciclibe. Mais informações sobre o estudo EMBER-3 podem ser encontradas em clinicaltrials.gov.

Sobre o Inluriyo (imlunestrant)
Inluriyo (imlunestrant) é um antagonista oral do receptor de estrogênio que proporciona inibição contínua do ER, inclusive em cânceres com mutação ESR1. O receptor de estrogênio (ER) é o principal alvo terapêutico para pacientes com câncer de mama positivo para receptor de estrogênio (ER+), negativo para receptor 2 do fator de crescimento epidérmico humano (HER2–). Inluriyo é um medicamento oral aprovado pela FDA dos EUA, em comprimidos de 200 mg, administrado em dose única diária de 400 mg, tomado com o estômago vazio, pelo menos 2 horas antes ou 1 hora após a alimentação. Inluriyo também está sendo estudado em combinação com abemaciclibe para câncer de mama avançado e como tratamento adjuvante em câncer de mama precoce.

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Referências
¹ Brett JO, Spring, LM, Bardia A, et al. ESR1 mutation as an emerging clinical biomarker in metastatic hormone receptor-positive breast cancer. Breast Cancer Res. 2021;23(1):85. doi:10.1186/s13058-021-01462-3
² Jhaveri K, Harbeck N, Neven P, et al. Imlunestrant with or without Abemaciclib in Advanced Breast Cancer. The New England Journal of Medicine. 2024 Dec 12;391(24):2245-2257. doi: 10.1056/NEJMoa2410858. PMID: 39660834.
³ FDA approves imlunestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer. U.S. Food & Drug. Disponível em: https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-imlunestrant-er-positive-her2-negative-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast. Acesso em 29 de setembro de 2025.

PP-ON-BR-0571 – SETEMBRO 2025

FONTE Eli Lilly do Brasil