歌禮宣布在美國啟動兩項治療肥胖症的I期研究:胰澱素受體激動劑多肽月注射劑ASC36、ASC36和GLP-1R/GIPR激動劑多肽ASC35的復方月注射劑ASC36_35FDC
-ASC36_35FDC是ASC36和ASC35的皮下固定劑量復方(FDC)月注射劑,有望成為靶向胰澱素受體、GLP-1R和GIPR這三個已驗證的靶點的同類首創(first-in-class)候選藥物。
-ASC36有望成為靶向胰澱素受體的同類首創、每月一次至每季度一次皮下注射劑。
-ASC36注射劑以及ASC36_35FDC的新藥臨床試驗申請(IND)於近期獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批准。
香港2026年8月10日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司(香港聯交所代碼:1672,簡稱「歌禮」)今日宣布,在獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)新藥臨床試驗申請(IND)批准後,其已在美國啟動了兩項治療肥胖症的I期研究:每月一次至每季度一次的新一代胰澱素受體激動劑多肽ASC36,以及ASC36和GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽ASC35的皮下固定劑量復方(FDC)月注射劑ASC36_35FDC。
ASC36_35FDC的該I期研究是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的試驗,旨在評估ASC36_35FDC注射劑在肥胖(體重指數(BMI)≥30.0 kg/m2)或伴有體重相關合並症的超重(BMI≥27.0 kg/m2)受試者中,單劑量和多劑量遞增給藥後的安全性、耐受性、藥代動力學和藥效動力學。該I期研究還將評估兩款不同的固定劑量復方(FDC)制劑:注射劑A在88名受試者中進行,注射劑B在88名受試者中進行。注射劑A和B均由兩款超長效激動劑多肽組成:胰澱素受體激動劑多肽ASC36和GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽ASC35。
ASC36的該I期試驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗,旨在評估ASC36注射劑在肥胖(BMI≥30.0 kg/m2)或伴有體重相關合並症的超重(BMI≥27.0 kg/m2)受試者中,單劑量和多劑量遞增給藥後的安全性、耐受性、藥代動力學和藥效動力學。該I期研究還將評估兩款不同的制劑:注射劑A在72名受試者中進行,注射劑B在72名受試者中進行。
「Eloralintide聯合替爾泊肽近期數據顯示,在第32周時體重下降為29.0%[1]。然而,該方案需要每周注射兩針,一針eloralintide,另一針替爾泊肽。這相當於每月注射八針。相比之下,有望成為同類首創、靶向胰澱素受體、GLP-1R和GIPR的皮下固定劑量復方注射劑ASC36_35FDC,每月僅需注射一針。更令人振奮的是,在頭對頭飲食誘導肥胖(DIO)大鼠研究中,ASC36_35FDC的減重效果較eloralintide聯合替爾泊肽相對提升約51%(新聞發布)。這些動物模型對人體療效具有高度預測性。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示,「隨著我們啟動GLP-1口服小分子ASC30的全球III期臨床項目,我對我們2026年在每月一次皮下注射多肽管線上取得的重大進展同樣感到高興,這些進展體現在我們在美國啟動了三項I期研究:ASC35、ASC36和ASC36_35FDC。」
ASC36和ASC35均是歌禮利用其基於結構的AI輔助藥物發現(AISBDD)技術自主研發的。ASC36每月一次至每季度一次制劑以及ASC36_35FDC每月一次復方制劑均為自組裝脂質儲庫型(SALD)制劑,由歌禮利用其專有的超長效藥物開發平台(ULAP)技術自主開發。
SALD制劑是一種低粘度溶液,由脂質、具有生物相容性的有機溶劑和活性藥物成分(API)組成。該低粘度溶液可以使用配有細至29G(gauge)針頭的注射筆或自動注射器,輕松注入皮下組織。皮下注射後,該溶液在組織中會轉化為凝膠狀的儲庫(depot)。在組織內酶的作用下,該儲庫會緩慢降解,從而控制API在一個月或更長的時間內持續釋放。
在頭對頭非人靈長類動物研究中,ASC36 SALD制劑的表觀半衰期(observed half-life)約為eloralintide的6倍,支持在人體中每月一次至每季度一次皮下給藥。在非人靈長類動物研究中,ASC36和ASC35在ASC36_35FDC SALD復方制劑中均表現出了較長的表觀半衰期,支持在人體中每月一次皮下給藥。
臨床前研究已確立了ASC36注射劑及ASC36_35FDC復方注射劑的優越療效。在頭對頭DIO大鼠研究中(對人體療效具有高度預測性),靶向胰澱素受體的ASC36單藥較petrelintide單藥和eloralintide單藥的減重效果分別相對提升約91%和32%。在頭對頭DIO大鼠研究中,ASC36_35FDC靶向胰澱素受體、GLP-1R和GIPR三個靶點,減重效果較eloralintide聯合替爾泊肽相對提升約51%。
ASC36注射劑和ASC36_35FDC復方注射劑均具有優越的理化穩定性,在中性pH值附近沒有纖維化導致的聚集沉澱。
[1] Eli Lilly and Company. Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of eloralintide and tirzepatide co-administered as once-weekly subcutaneous injections [Abstract accepted for presentation at EASD 2026] |
關於歌禮制藥有限公司
歌禮制藥有限公司是一家全價值鏈整合型生物技術公司,聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳(best-in-class)和同類首創(first-in-class)藥物的開發和商業化。利用公司專有的基於結構的AI輔助藥物發現(Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery,AISBDD)、超長效藥物開發平台(Ultra-Long-Acting Platform,ULAP)技術以及口服多肽遞送增強技術(Peptide Oral Transport ENhancement Technology,POTENT),歌禮已自主研發多款小分子和多肽候選藥物,包括其核心項目ASC30,一款每日一次口服小分子GLP-1R激動劑,用於長期體重管理和糖尿病治療;ASC30_48FDC,一款每日一次口服小分子雙靶點激動劑,為ASC30(GLP-1R激動劑)與ASC48(GIPR激動劑)的固定劑量復方制劑;ASC30_48_39FDC,一款每日一次口服小分子三靶點激動劑,為ASC30(GLP-1R激動劑)、ASC48(GIPR激動劑)與ASC39(胰澱素選擇性受體激動劑(SARA))的固定劑量復方制劑;ASC39,一款與eloralintide類似、強效且對胰澱素具有選擇性的每日一次口服小分子胰澱素受體激動劑(SARA);ASC30_39FDC,一款每日一次口服小分子雙靶點激動劑,為ASC30(GLP-1R激動劑)與ASC39(胰澱素選擇性受體激動劑(SARA))的固定劑量復方制劑;ASC36,一款胰澱素多肽,設計為每月一次至每季度一次皮下注射以及每日一次口服;ASC35,一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽;ASC36_35FDC,一款每月一次皮下注射三靶點多肽激動劑,為ASC36(胰澱素受體激動劑)與ASC35(GLP-1R/GIPR激動劑)的固定劑量復方制劑;ASC37,一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽,設計為每月一次皮下注射及每日一次口服;以及ASC36_37FDC,一款每月一次皮下注射四靶點激動劑多肽,為ASC36(胰澱素受體激動劑)與ASC37(GLP-1R/GIPR/GCGR激動劑)的固定劑量復方制劑,用於長期體重管理。歌禮已在香港聯交所上市(1672.HK)。
欲了解更多信息,敬請登錄網站:www.ascletis.com。
詳情垂詢:
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歌禮制藥有限公司PR和IR團隊
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SOURCE 歌禮製藥有限公司
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