LYON, Frankreich, December 16, 2015 /PRNewswire/ --
Eine wissenschaftliche Veröffentlichung, die in diesem Monat in der Zeitschrift "Drug Discovery Today" (http://authors.elsevier.com/a/1R-An4r9RkJ4rh) veröffentlicht wurde, stellt die Ergebnisse einer Benchmark-Studie, die an der Screening-Sammlung, die derzeit im Konsortium der European Lead Factory entworfen und synthetisiert wird, detailliert dar.
(Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20151215/295962LOGO )
(Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20151215/295961LOGO )
(Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20151215/295960LOGO )
(Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20151215/295959LOGO )
(Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20151215/295957LOGO )
(Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20151215/295958LOGO )
Bei der European Lead Factory, die im Jahr 2013 entstand, handelt es sich um ein 196-Millionen-Euro-Kooperationsprojekt, das von der Innovative Medicines Initiative (IMI) finanziert wird und das dazu dient, die frühen Phasen der Wirkstoffforschung zu fördern. Pharmazeutische Unternehmen, akademische Gruppen und zehn kleine und mittelständische Unternehmen (KMUs) haben ein panamerikanisches Konsortium gegründet, um sich der Herausforderung zu stellen, ein innovatives, öffentlich zugängliches Screening-Deck von synthetisch-lenkbaren Verbindungen zu liefern, und zwar die Public Compound Collection (PCC). Als Teil der EU Lead Factory haben die sieben beteiligten pharmazeutischen Unternehmen mehr als 300.000 chemische Verbindungen aus den chemischen Sammlungen ihrer Unternehmen beigesteuert und die akademischen Gruppen und fünf Chemie-KMU-Mitglieder werden ~200.000 Verbindungen aus unerschlossenen Bereichen des biologisch relevanten Chemical Space (https://www.europeanleadfactory.eu/) beisteuern.
Im März 2015 wurde ein wichtiger Meilenstein erreicht, nämlich die Synthese der ersten 50.000 Verbindungen. Im Rahmen dieses Erfolges wurde an dieser statistisch relevanten Zahl eine Diversity-Analyse durchgeführt. Die Ergebnisse wurden nun in "Drug Discovery Today" veröffentlicht und es wurde ein Vergleich zu drei anderen entsprechenden und zugänglichen Verbindungssammlungen gezogen. Wie bereits angenommen, haben die Verbindungen in der PCC gute Lipinski-artige Eigenschaften. Was im Vergleich zu anderen Sammlungen besonders bemerkenswert ist, ist der große Anteil von sp[3]-Zentren (Fsp3 Charakter) und die Tatsache, dass 85 % der Verbindungen chiral sind − das hat zu Verbindungen mit einem hohen Grad an 3D-Formen geführt. Des Weiteren sind über die Hälfte der molekularen Systeme in der PCC einzigartig, wodurch sie tatsächlich Potenzial haben, neue Bereiche des Biological Space zu erkunden, was vorher nicht untersucht werden konnte, oder bekannte Krankheitsverläufe auf eine andere Art und Weise ins Visier zu nehmen. Die neuartige Natur der Bibliothek versieht die ersten 50.000 Verbindungen der PCC mit einem Gerüst und unterstreicht die radikale Innovation, die von der ELF in nur zwei Jahren durch die Entdeckungen der KMUs und ihrer akademischen Partner erreicht wurde.
Weitere Informationen finden Sie in der Zeitschrift "Drug Discovery Today". Dort wird die Qualität und die Vielfalt der ersten 50.000 Verbindungen in einer wissenschaftlich orientierten und einzigartigen öffentlichen Sammlung, die durch einen gemeinschaftlichen Ansatz zustande kam, dargestellt.
Diese Verbindungen werden derzeit in den acht EU Lead Factory Screening-Zentren im Vergleich mit innovativen, biologischen Wirkstoff-Targets getestet und sie hatten bereits Einfluss auf die Ergebnisse, was deren Potenzial im Hinblick auf die Wirkstoffforschung zeigt. Jeder akademische oder aus einem KMU stammende europäische Forscher mit einem potenziellen Wirkstoff-Target und einem damit verbundenen Screening-Test kann sich für die 40 Screening-Plätze, die noch gewährt werden, bewerben. Wir werden weiterhin bestrebt sein, dieses Gemeinschaftsprojekt erfolgreich fortzusetzen. Und wir freuen uns auf weitere Gelegenheiten für die KMUs Neuerungen einzuführen, sowohl im Hinblick auf das Design der Bibliothek als auch in der Produktion. Das Projekt der EU Lead Factory verfolgt das Ziel, bis Ende des Jahres 2015 100.000 Verbindungen zu erreichen und es ist auf dem Weg, das ultimative Ziel zu erreichen, das besagt, bis zum Ende des Jahres 2017 ~200.000 Verbindungen zu liefern.
Die Erreichung dieses Meilensteins zeigt die eindrucksvollen Fähigkeiten des Konsortiums der European Lead Factory der Chemie-KMUs (Edelris, Mercachem, Sygnature Discovery, Syncom and Taros), die zusammen mehr als 300 erfahrene medizinische und analytische Chemiker haben. Zu der hochmodernen Ausstattung für Chemie, Aufreinigung, Qualitätskontrolle und für die Formatierung zählen 10 präparative LC/MS, 20 analytische LC/MS, 5 NMR-Spektrometer und 30 Flüssigkeitsverarbeitungssysteme. Mit dieser Ausstattung haben die zusammengesetzten Chemie-Teams die Kapazitäten zur Synthetisierung von >100.000 innovativen und biologisch relevanten Wirkstoff- und arzneimittelähnlichen Molekülen pro Jahr.
Share this article