Zwei klinische Studien zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem Covid-19 zu Hause zeigen den Wert von Exscalate, der KI-Plattform von Dompé für die Entwicklung von Medikamenten

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• Zwei in The Lancet und Nature veröffentlichte Arbeiten weisen darauf hin, dass eine Behandlung mit oralem Raloxifen, einem selektiven Östrogenrezeptormodulator (SERM) mit bewährtem Sicherheitsprofil, gegen klinisch relevante Varianten von SARS-CoV-2 wirksam sein kann.
• Raloxifen wurde vom Exscalate4CoV-Konsortium als potenzielle Covid-19-Behandlung identifiziert.
• Das Konsortium ist ein multidisziplinäres europäisches Exzellenzzentrum, das mit dem Ziel gegründet wurde, das Coronavirus zu bekämpfen, indem es die besten Supercomputer-Ressourcen und künstliche Intelligenz mit modernsten experimentellen Einrichtungen bis hin zur klinischen Validierung kombiniert.
• Mit Unterstützung des European High Performance Computing Joint Undertaking werden derzeit neue digitale, offene Werkzeuge für die Forschung entwickelt, um den Prozess der Arzneimittelentdeckung weiter zu beschleunigen.

MAILAND, 27. Juli 2022 /PRNewswire/ -- Dompé farmaceutici S.p.A („Dompé") gab heute positive Ergebnisse aus zwei Studien bekannt, die zeigen, dass eine Behandlung mit oralem Raloxifen, einem selektiven Östrogenrezeptormodulator (SERM) mit bewährtem Sicherheitsprofil, gegen SARS-CoV-2, einschließlich seiner klinisch relevanten Varianten, wirksam sein kann. Die beiden Studien wurden in Zusammenarbeit mit dem italienischen Nationalen Institut für Infektionskrankheiten „Lazzaro Spallanzani" in Rom und anderen wichtigen klinischen und präklinischen Forschungsgruppen durchgeführt, die sich stark in der Covid-19-Forschung engagieren. „Die in Lancets eClinical Medicine[1] veröffentlichten klinischen Ergebnisse zu Raloxifen zeigen eine signifikante virologische Wirkung in Form eines negativen Nasopharyngealabstrichs an Tag 7 bei Covid-19-Patienten, die zu Hause mit Raloxifen behandelt wurden, im Vergleich zur Standardbehandlung. Diese randomisierte klinische Studie bestätigt die in Natures Cell Death and Disease[2] veröffentlichten In-vitro-Daten über die Wirksamkeit von Raloxifen auf Zelllinien, die experimentell mit SARS-CoV-2 infiziert wurden", sagte Emanuele Nicastri, Autor beider Studien und Direktor der Abteilung für Infektions- und Tropenkrankheiten des Spallanzani-Instituts in Rom, wo die ersten Covid-19-Patienten Italiens aufgenommen wurden.

Raloxifen wurde im Rahmen des Projekts Exscalate4CoV^[3] (E4C) identifiziert, einer Gruppe von 30 öffentlichen und privaten Einrichtungen aus sieben Ländern, die von der EU-Kommission im Rahmen ihres Rahmenprogramms Horizont 2020^[4] finanziert wird und darauf abzielt, das Coronavirus mit den neuesten europäischen Supercomputer-Ressourcen und experimentellen Einrichtungen zu bekämpfen. Die Ergebnisse wurden durch den Einsatz von Exscalate, der Supercomputing-Plattform von Dompé, erzielt, die eine Datenbank mit 500 Milliarden Molekülen nutzte, um diejenigen zu finden, die gegen klinisch relevante Varianten des Coronavirus wirken. Mit einer Verarbeitungskapazität von mehr als 3 Millionen Molekülen pro Sekunde ist Exscalate die derzeit leistungsfähigste intelligente Supercomputing-Plattform für die Entwicklung von Arzneimitteln. Dank dieser Verarbeitungsleistung konnten die E4C-Forscher rasch ein generisches Molekül mit bekannter Wirksamkeit und Verträglichkeit auswählen und umfunktionieren, um es der weltweiten Gemeinschaft zur Verfügung zu stellen. Da es sich bei Raloxifen um ein generisches Molekül handelt, das bereits für die Behandlung von Osteoporose getestet und zugelassen ist, war dies ein nicht gewinnorientiertes Projekt, das darauf abzielte, eine weltweit verfügbare, kostengünstige Behandlung anzubieten.

Die erste Studie zu Raloxifen, die in der Zeitschrift The Lancetʼs eClinical Medicine veröffentlicht wurde, zeigte, dass sich die Symptome bei Patienten, die Raloxifen einnahmen, nach sieben Tagen Behandlung im Vergleich zu Patienten, die ein Placebo erhielten, verbesserten (siehe www.clinicaltrials.gov für weitere Einzelheiten der klinischen Studie). Die zweite Studie, die in Cell Death and Disease veröffentlicht wurde, weist auf Raloxifen als potenziellen Wirkstoff zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem Covid-19 hin, das durch die häufigsten SARS-CoV-2-Varianten verursacht wird. Mechanistische Studien^[5] bestätigten die signifikante Affinität von Raloxifen für das Spike-Protein, die durch In-silico-Studien vorhergesagt wurde. Die Forscher kamen zu dem Schluss, dass Raloxifen gegen die wichtigsten SARS-CoV-2-Varianten wirksam ist und eine sinnvolle Ergänzung des therapeutischen Arms für die Behandlung von Covid-19 darstellen könnte.

„Supercomputing zeigt bereits jetzt sein Potenzial, in vielen Bereichen, darunter auch in der Medizin, neue Lösungen mit bisher ungekannter Geschwindigkeit zu finden. Ich freue mich sehr, dass die Kommission das Exscalate4Cov-Konsortium bei der Entdeckung vielversprechender Behandlungsmethoden von Covid-19 unterstützt hat, und wir sind gespannt auf die Ergebnisse des LIGATE-Nachfolgeprojekts^[6] des Konsortiums, das mit Unterstützung des European High Performance Computing Joint Undertaking eine neue Plattform zur Entdeckung von Arzneimitteln entwickelt", erklärte Thomas Skordas, stellvertretender Generaldirektor der Generaldirektion Kommunikationsnetze, Inhalte und Technologie (GD CONNECT) der Europäischen Kommission.

„Wir alle bei Dompé sind unglaublich stolz auf unseren Beitrag zur Identifizierung neuer Lösungen zur Verringerung der Auswirkungen von Covid-19 auf Patienten, Gesundheitssysteme und ihre Gemeinden", sagte Marcello Allegretti, Chief Scientific Officer bei Dompé. „Die enorme Leistungsfähigkeit unserer einzigartigen Supercomputing-Plattform war ein entscheidender Faktor, aber wir möchten allen Patienten und Forschern auf der ganzen Welt danken, die an diesen beiden Studien teilgenommen haben. Diese Ergebnisse zeigen, wie wichtig es ist, pharmakologisches Wissen und bahnbrechende Technologien als KI-Instrumente zu kombinieren, um das Potenzial neu entwickelter Arzneimittel zu nutzen und das Verständnis für noch nicht entdeckte Wirkmechanismen zu verbessern, um den dringendsten medizinischen Bedarf zu decken."

Informationen zu Raloxifen

Raloxifen ist derzeit für die Behandlung von Osteoporose auf dem Markt und ist gut verträglich mit einem bekannten Sicherheitsprofil. Das Präparat ist ein vermarktetes Arzneimittel und wurde von der EMA für die klinische Anwendung zugelassen.

Informationen zu Dompé 

Dompé ist ein privates, schnell wachsendes, internationales biopharmazeutisches Unternehmen, das in Mailand, Italien, gegründet wurde und auf eine 130-jährige Tradition medizinischer Innovationen zurückblicken kann. Die Forschungs- und Entwicklungsabteilung des Unternehmens nutzt EXSCALATE, eine strukturbasierte virtuelle Screening-Plattform, die im eigenen Haus entwickelt wurde und derzeit eine der leistungsfähigsten Supercomputing- und Künstliche-Intelligenz-Plattformen ist. Heute beschäftigt Dompé weltweit mehr als 800 Mitarbeiter und unterhält ein US-amerikanisches Vertriebszentrum in der San Francisco Bay Area sowie eine Forschungs- und Entwicklungsabteilung in Boston.

Zukunftsorientierte Aussagen

Diese Pressemitteilung bezieht sich auf bestimmte Informationen, die möglicherweise nicht mit den erwarteten zukünftigen Ergebnissen übereinstimmen. Dompé glaubt fest an die Solidität und Angemessenheit der geäußerten Konzepte. Einige der Informationen unterliegen jedoch einem gewissen Grad an Unbestimmtheit in Bezug auf die Forschungs- und Entwicklungsaktivitäten des Unternehmens und die notwendigen Überprüfungen durch die Aufsichtsbehörden. Daher kann Dompé zum heutigen Zeitpunkt nicht garantieren, dass die erwarteten Ergebnisse mit den oben genannten Informationen übereinstimmen werden.

[1] Eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte, multizentrische Phase-II-Studie zur Bewertung der Wirksamkeit und Sicherheit von Raloxifen bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Covid-19 - https://www.thelancet.com/journals/eclinm/article/PIIS2589-5370(22)00180-8/volltext

[2] „Characterization of raloxifene as a potential pharmacological agent against SARS-CoV-2 and its variants" in Nature Cell Death and Disease (https://doi.org/10.1038/s41419-022-04961-z).

[3] Exscalate4Cov (www.exscalate4cov.eu), das durch das EU-Programm Horizont 2020 für Forschung und Innovation unterstützt wird, wurde von Dompé farmaceutici koordiniert und besteht aus 18 Mitgliedsinstitutionen aus sieben europäischen Ländern: Politecnico di Milano (Dept. of Electronics, Information and Bioengineering), Consorzio Interuniversitario CINECA (Supercomputing Innovation and Applications), Università degli Studi di Milano (Department of Pharmaceutical Sciences), International Institute of Molecular and Cell Biology in Warschau (Warschau, Polen), KU Leuven, Elettra Sincrotrone Trieste, Fraunhofer-Institut für Molekularbiologie und Angewandte Ökologie, BSC Barcelona Supercomputing Centre, Forschungszentrum Jülich, Università Federico II di Napoli, Università degli Studi di Cagliari, SIB Swiss Institute of Bioinformatics, KTH Royal Institute of Technology (Department of Applied Physics), Associazione Big Data, Istituto Nazionale di Fisica Nucleare (INFN), Istituto nazionale per le malattie infettive Lazzaro Spallanzani und Chelonia Applied Science. Teil der E4C League waren: ENI, SAS, Alfasigma, CFEL Center for Free-Electron Laser Science, MMV Medicines for Malaria Ventures, Esteve Pharmaceutical, Universität Basel Biozentrum, Universität Basel Innovation Office, Universität Basel Departement für Pharmazeutische Wissenschaften, D-wave, Pierre fabre, Greenpharma, Universität Sheffield - Sheffield Institute for Translational Neuroscience - SITraN, Dassault Systemes- Biovia, Institute of Food Science Research, CECAM Centre Européen de Calcul Atomique et Moleculaire, Nanome, Esteco, IT4Innovation, Università degli Studi della Tuscia, Universität Sofia „St. Kl. Ohridski", Fakultät für Physik, Institut Cochin.

[4] EXaSCale smArt pLatform Against paThogEns for Corona Virus / Grant agreement ID: 101003551 https://cordis.europa.eu/project/id/101003551 

[5] „Repurposing the estrogen receptor modulator raloxifene to treat SARS-CoV-2 infection" im Journal Nature Cell Death & Differentiation (https://www.nature.com/articles/s41418-021-00844-6) und „Characterization of raloxifene as a potential pharmacological agent against SARS-CoV-2 and its variants" in Nature Cell Death and Disease (https://doi.org/10.1038/s41419-022-04961-z).

[6] https://www.ligateproject.eu/ 

Foto - https://mma.prnewswire.com/media/1865797/Dompe_Exscalate.jpg
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