Paloma Pharmaceuticals aktualisiert Programme in den Bereichen Augenerkrankungen und Onkologie

JAMAICA PLAIN, Massachusetts, March 1, 2011 /PRNewswire/ --

- Erste drei Gruppen der intravitrealen Studie der Phase I zur Makuladegeneration abgeschlossen, Beginn der subkonjunktivalen Studie der Phase I zur Makuladegeneration des National Eye Institute, Veröffentlichung/Übermittlung von Krebsstudien, Präsentation bei der AACR 'Targeting PI3K/mTOR Signaling in Cancer' -

Paloma Pharmaceuticals, Inc. gab heute eine Aktualisierung seiner Tests der Phase I zur altersbedingten Makuladegeneration und zu seinem Onkologieprogramm bekannt. Die ersten drei Gruppen der intravitrealen Studien der Phase I des Unternehmens bei Patienten mit altersbedingter Makuladegeneration (AMD) wurden mit Palomid 529 (P529), Paloma Pharmaceuticals erstklassigem allosterischen, dissoziativen und dualen TORC1/TORC2-Inhibitor, der die PI3K/Akt/mTOR-Bahn anvisiert, erfolgreich abgeschlossen. Zudem hat das National Eye Institute seinen ersten Patienten im Rahmen der eigenen AMD-Tests der Phase I des Instituts behandelt, indem es P529 subkonjunktival verabreichte, "eine offene Studie der Phase I zur Erforschung der Sicherheit und der Verträglichkeit subkonjunktivaler Injektionen von Palomid 529 bei Patienten mit neovaskulärer altersbedingter Makuladegeneration" ("A Phase I Unmasked Study to Investigate the Safety and Tolerability of Subconjunctival Injections of Palomid 529 in Patients With Neovascular Age-Related Macular Degeneration").

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"Was unser Onkologieprogramm anbelangt, so haben wir die Arbeit zur Entwicklung der oralen Lösung nun abgeschlossen, um P529 endlich als Tablette anzubieten. Mit diesem letzten Schritt befinden wir uns kurz vor der Übermittlung unseres Onkologie-IND-Pakets an die FDA. Ausserdem haben wir nun die Aktivität von P529 in schwer zu behandelnden Tumoren mit Brca-1- und PTEN-Mutationen mit einem kürzlich veröffentlichten Manuskript und der Übermittlung eines zweiten Manuskripts belegt", so Dr. Sherris.

"Anvisieren der Akt/mTOR-Bahn in Brcal-defizienten Krebserkrankungen" ("Targeting the Akt/mTOR pathway in Brca1-deficient cancers") wurde im Nature Journal Oncogene des Labors von Qin Yang, Dr med., Dr. phil. der Strahlenonkologie an der Washington University School of Medicine in St. Louis (Missouri), veröffentlicht. "Palomid 529 hat das Wachstum von Brca1-defizienten Tumoren bei Mäusen durch die Hemmung sowohl der Akt- als auch der mTOR-Signale stark unterdrückt. Unsere Ergebnisse zeigen, dass die Aktivierung von Akt an der durch Brca1-Defizienz herbeigeführten Tumorigenese beteiligt ist und dass die mTOR-Bahn als neues Ziel bei der Behandlung von Brcal1-defizienten Krebserkrankungen genutzt werden kann", so Dr. Yang.

"Der TORC1/TORC2-Inhibitor, Palomid 529, verringert das Tumorwachstum und sensibilisiert für Docetaxel und Cisplatin in aggressiven und hormonresistenten Prostatakrebszellen" ("The TORC1/TORC2 inhibitor, Palomid 529, reduces tumor growth and sensitizes to docetaxel and cisplatin in aggressive and hormone refractory prostate cancer cells") wurde an das Endocrine-Related Cancer des Labors von Claudio Festuccia, Dr. phil. der Experimentellen Medizin an der Universität von L'Aquila in Italien übermittelt. Die Aktivität der PI3K/Akt/mTOR-Bahnen wird während dem Fortschreiten von Prostatakrebs oft beobachtet. Unsere Studien liefern präklinische Beweise dafür, dass Inhibitoren dieser Bahnen eine sehr effektive Herangehensweise bei der Behandlung von hormonresistenten Prostatakrebserkrankungen darstellen. Hier wurde die PI3K/Akt/mTOR-Bahn durch den Einsatz von P529, einem zur oralen Einnahme zur Verfügung TORC1/TORC2-Inhibitor, anvisiert und es wurde gezeigt, dass dieser Agent synergetische Effekte mit Docetaxel und Cisplatin in PTEN-positiven oder -negativen Prostatakrebsmodellen zur Folge hat. Diese Ergebnisse erklären die klinische Entwicklung mit der konventionellen Chemotherapie und Inhibitoren der PI3K/Akt/mTOR-Bahn", so Dr. Festuccia.

Zudem stellte Paloma Pharmaceuticals bei der Spezialkonferenz der American Association for Cancer Research (AACR) "Anvisieren von PI3K/mTOR-Signalen in Krebsgewebe" ("Targeting PI3K/mTOR Signaling in Cancer") in San Francisco (Kalifornien) seine Arbeit "Palomid 529, ein allosterischer TORC1/TORC2-Inhibitor der PI3K/Akt/mTOR-Bahn zeigt unterschiedliche Effekte im Vergleich zur TORC1-Hemmung auf" ("Palomid 529, an allosteric TORC1/TORC2 inhibitor of the PI3K/Akt/mTOR pathway, shows differential effects compared to TORC1 inhibition") vor. "Die hier beschriebene Arbeit beweist, dass es in verschiedenen Modellsystemen von Vorteil ist, TORC1 und TORC2 zu hemmen, anstatt nur TORC1 zu hemmen. Weitere TORC1/TORC2-Innhibitoren werden derzeit in Studien der Phase I/II an Menschen getestet, unterscheiden sich jedoch von P529, da es sich um katalytische Inhibitoren handelt, die mTOR innerhalb der TORC1/TORC2-Komplexe hemmen können. Obwohl diese Inhibitoren ein Protein, das innerhalb des TORC2-Komplexes vorhanden ist, durch kompetitive Inhibition hemmen, wird nicht erwartet, dass diese die Komplexe auflösen noch die Aktivität der anderen Proteine innerhalb des Komplexes hemmen. Da P529 zur Auflösung der Komplexe führt, wird davon ausgegangen, dass P529 eine breitere Aktivität als die katalytischen mTOR-Inhibitoren aufweist", so Dr. Sherris.

Informationen zu Paloma Pharmaceuticals

Paloma Pharmaceuticals, Inc. ist ein Unternehmen, dass sich mithilfe seiner PI3K/Akt/mTOR-Inhibitoren auf die Entwicklung von Wirkstoffen im Frühstadium konzentriert. Krebs, Augenkrankheiten, das ZNS, fibrotische Erkrankungen, antivirale Stoffe sowie Hautkrankheiten stehen dabei im Mittelpunkt. Paloma besitzt geistige Eigentumsrechte an einer Sammlung neuartiger, firmeneigener kleinmolekularer Wirkstoffe, die mithilfe einer integrierten, firmeneigenen, massgeschneiderten und Standard-Softwarehilfsmittel umfassenden Entwicklungsplattform erstellt werden.

http://www.palomapharma.com.

KONTAKT: David Sherris, Paloma Pharmaceuticals, Inc., +1-617-407-6314