ESTEVE gibt die Veröffentlichung umfassender Phase-I-Daten für einen neuartigen, oral zu verabreichenden Sigma-1-Rezeptorantagonisten (S1RA) namens E-52862 mit einer neuen chemischen Verbindung (NCE) bekannt, der das erste Arzneimittel seiner Klasse ist und gegen Schmerzen entwickelt wurde

BARCELONA, September 4, 2012 /PRNewswire/ --

• Das von ESTEVE entwickelte E-52862 ist ein potentes, hochselektives NCE mit einem neuartigen Wirkmechanismus (MOA; Sigma-1-Rezeptor-(S1R)-Antagonismus) und wird derzeit für die Behandlung von Schmerzen ausgewertet.
• Es werden Schlüsseldaten aus drei Phase-I-Studien vorgestellt, an denen 175 männliche und weibliche menschliche Probanden beteiligt waren.
• Diese Studien demonstrieren für E-52862 ein vorteilhaftes Profil in Bezug auf Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinese und Pharmakodynamik.
• Klinische Studien der Phase II zur Bewertung von E-52862 laufen derzeit.

ESTEVE gibt die kürzliche Veröffentlichung von Daten aus dem klinischen Studienprogramm der Phase I im British Journal of Clinical Pharmacology^[1] bekannt, bei dem das neuartige, hochpotente und selektive, einmal täglich einzunehmende S1RA E-52862 bewertet wurde, das vom Forschungs- und Entwicklungsteam von ESTEVE entwickelt worden ist.

     (Logo: http://photos.prnewswire.com/prnh/20120904/554843 )

Mariano Sust, M.D., korrespondierender Autor, erklärte, dass "E-52862 ein NCE mit einem neuartigen, nie zuvor dagewesenen Wirkmechanismus gegen Schmerzen verschiedenster Kausaliäten ist.  Wir fühlen uns durch diese Ergebnisse sehr ermutigt und freuen uns auf die bald hinzukommenden Befunde aus dem klinischen Studienprogramm mit E-52862."

Um die Sicherheit und Verträglichkeit von E-52862 vollständig zu bewerten, hat ESTEVE ein rigoroses Phase-I-Programm durchgeführt.  Diese Veröffentlichung berichtet über die Ergebnisse von drei Phase-I-Studien, an denen 175 menschliche Probanden beteiligt waren.  E-52862 demonstrierte ein vorteilhaftes Sicherheits- und Verträglichkeitsprofil bei einer breiten Reihe von Bewertungspunkten; darunter die Berichterstattung über Nebenwirkungen nach Befragungen und spontanen Berichten, körperliche Untersuchungen, Messungen der Vitalparameter, Laborsicherheitstests (hämatologische sowie biochemische Tests, Blutgerinnungstests, Urinanalysen), mehrere psychometrische Tests, computergestützte kognitive Auswertungen (einschließlich Bewertungen von Führungsfunktionen, des Arbeitsgedächtnisses und des Lernens, der Reaktionszeit und der psychomotorischen Funktionen) und eine sorgfältige kardiologische Überwachung (Telemetrie, dreifache 12-Kanal-EKGs, Holter-EKGs über 24 Stunden).  Bei jeder Studie wurden pharmakokinetische Bewertungen durchgeführt, und die Ergebnisse zeigen ein vorteilhaftes pharmakokinetisches und pharmakodynamisches Profil, das für eine einmal täglich oral verabreichte Dosis von E-52862 spricht.

Das Phase-I-Programm mit E-52862 ist abgeschlossen und umfasste über 300 menschliche Probanden (über 250 davon erhielten E-52862). Ergebnisse des Programms weisen gute Sicherheit und Verträglichkeit sowie die pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Profile aller getesteten Dosierungen von E-52862 auf.

Aktuell konzentriert sich das klinische Studienprogramm in Bezug auf E-52862 von ESTEVE auf die Schmerzbehandlung - wobei sowohl neuropathische Schmerzen als auch die Potenzierung der Opioid-Analgesie im Mittelpunkt stehen. Das klinische Studienprogramm der Phase II für E-52862 begann Anfang 2012. Der Projektleiter der klinischen Studien für E-52862, Roser Vives, M.D., kommentierte: "Aufgrund des MOA und der bisher verfügbaren Daten werten wir E-52862 für vier verschiedene Arten von neuropathischen Schmerzen und für die Schmerzbehandlung bei Patienten aus, die Opioide verabreicht bekommen (zur Verstärkung der analgesischen Wirkung und für eine bessere Verträglichkeit).  E-52862 hat auch Anwendungspotenzial für andere neurologische und psychiatrische Indikationen."

E-52862, dessen MOA sowohl eine Neuerung als auch eine Ergänzung zum MOA anderer Schmerzmittel darstellt, könnte ein dringend benötigtes Zusatzangebot zu zukünftigen Schmerzbehandlungsoptionen sein. Diese Option könnte vielleicht - je nach der patientenspezifischen und klinischen Indikation -- sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen schmerzlindernden Verbindungen genutzt werden.

Über ESTEVE

ESTEVE ist eine führende Unternehmensgruppe im Bereich der pharmazeutischen und chemischen Industrie mit Sitz in Barcelona, Spanien, und einer bedeutenden internationalen Präsenz. Seit ihrer Gründung im Jahr 1929 strebt ESTEVE nach Exzellenz im Gesundheitsbereich und konzentriert seine Bemühungen auf innovative Forschung und die Entwicklung neuer Arzneimittel für ungedeckte medizinische Bedürfnisse durch modernste Wissenschaft und beweisbasierte Forschung. ESTEVE nutzt einen starken partnerschaftlichen Ansatz bei Arzneimittelforschung, Entwicklung und Vermarktung. Das Unternehmen arbeitet sowohl selbständig als auch in Zusammenarbeit mit anderen daran, den Patienten neue, differenzierte und erstklassige Behandlungen  zu bieten, die sie benötigen. ESTEVE verfügt derzeit über ein Team von etwa 2800 Mitarbeitern und unterhält Niederlassungen und Produktionsstätten in mehreren europäischen Ländern, den USA, China und Mexiko.

Über E-52862 und F & E in Bezug auf Schmerzbehandlung bei ESTEVE

Das engagierte, firmeneigene F&E-Team von ESTEVE konzentriert sich auf die Entwicklung von neuartigen Schmerzmitteln, einem Gebiet, auf dem hoher ungedeckter medizinischer Bedarf besteht. Erhebliche Fortschritte bei den Kenntnissen über die Biologie und Pharmakologie von S1R (einem einzigartigen Protein) in den letzten Jahren haben die Forschung beflügelt, sich mit den potenziellen Vorteilen von S1R-Liganden bei einer Reihe von neurologischen und psychiatrischen Erkrankungen zu beschäftigen.

Neue Daten sprechen wichtige Fragen über Modulation, MOA und Pathophysiologie des S1R an. Die proprietäre S1R-Knockout-Maus von ESTEVE wies eine direkte Rolle von S1R bei Sensibilisierungsphänomenen auf, die neuropathischen Schmerzmechanismen und Verhaltensweisen zugeordnet werden. E-52862 induziert eine robuste, dosisabhängige analgetische Aktivität in mehreren vorklinischen neuropathischen Schmerzmodellen und verbessert die Opioid-Analgesie. E-52862 könnte möglicherweise auch bei anderen neurologischen und psychiatrischen Indikationen eingesetzt werden. Neben den hier bereitgestellten Informationen steht ein umfangreiches vorklinisches regulatorisches Sicherheitspaket für E-52862 zur Verfügung (einschließlich Toxizitätsstudien bei verschiedenen Tierarten mit einer über 13 Wochen hinweg wiederholten Verabreichung ). E-52862 verfügt auch über einen robusten Schutz des geistigen Eigentums.

Das Portfolio von ESTEVE im Bereich Schmerzbehandlung umfasst auch eine von einer Technologie-Plattform abgeleitete neue Co-Crystal-Einheit (E-58425), die vom firmeneigenen F&E-Team von ESTEVE entwickelt wurde. E-58425 hat die Phase I abgeschlossen und Phase II läuft derzeit. E-58425 wird für mittelstarke bis starke akute und chronische Schmerzen entwickelt.

Literaturhinweis

^[1]Abadias, M. et al.  Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of Single and Multiple Doses of a Novel Sigma-1 Receptor Antagonist in Three Randomized Phase I Studies (Sicherheit, Verträglichkeit und Pharmakokinese von Einzel- und Mehrfachdosen eines neuartigen Sigma-1-Rezeptorantagonisten in drei rqandomisierten Phase-I-Studien). Br. J. Clin. Pharmacol 2012 [vor Drucklegung elektronisch publiziert]. DOI: 10.1111/j.1365-2125.2012.04333.x

Für weitere Informationen und mit Anfragen hinsichtlich Kooperationsmöglichkeiten wenden Sie sich bitte an:

Mark Mayhew, PhD, Head of ESTEVE R&D Strategic Partnering, Tel. +34-93-446-6000, [email protected]

Für Fragen rund um Unternehmenskommunikation und Medienanfragen wenden Sie sich bitte an:

Ma. Ángels Valls, Head of ESTEVE Corporate Communications, Tel. +34-93-446-6000, [email protected]

Besuchen Sie unsere neue F&E-Website: http://www.esteve.com/research-development

Folgen Sie uns auf Twitter: @ESTEVE_news